甲异靛：源于中药衍生物的抗肿瘤药物原料
2026-02-27
甲异靛 含量：分析纯,AR,≥98%,、优级纯、高纯试剂、电子级,、色谱级、
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甲异靛（Meisoindigo）又称异甲靛，是中药青黛主要活性成分靛玉红的类似物，常见CAS号为97207-47-1，分子式为C₁₇H₁₂N₂O₂，分子量276.29，属于芳香族含氮杂环化合物，主要应用于医药、科研试剂等领域。作为一种具有显著抗肿瘤活性的功能性化合物，它于1992年被中国医学科学院药物研究所开发为治疗慢性粒细胞白血病的药物，凭借明确的疗效与相对温和的药性，成为抗肿瘤医药化工领域的重要原料，近年来随着科研技术的突破，其应用场景持续拓展，市场潜力逐步释放。
一、甲异靛的基本理化特性
甲异靛通常为橙色至棕色或深红色结晶性粉末，无明显异味，理化性质稳定，熔点为236-237℃，沸点约482.0℃（预测值），常温下密度约为1.381g/cm³（预测值），酸度系数（pKa）约为11.62±0.20（预测值）。它的溶解性具有明显选择性，几乎不溶于水和乙醇，在超声波检测下，二甲基亚砜（DMSO）中溶解度≥25.85mg/mL，这一特性使其适配医药合成与科研实验中的有机反应体系。
该化合物化学性质稳定，具有典型的杂环结构反应活性，可通过结构修饰衍生出多种活性产物，与其他药物成分配伍性良好。值得注意的是，作为抗肿瘤药物原料，甲异靛具有一定药理毒性，使用时需严格遵循医药生产与临床应用规范，密封储存于干燥、常温环境中，防止受潮、变质，保障其药效稳定性。
二、甲异靛的主要制备方法
甲异靛的制备工艺以化学合成为主，核心以靛玉红为基础原料进行结构修饰，主要分为化学修饰法与催化合成法两大路线，可根据产品纯度、产能需求灵活选择，近年来绿色催化与结构优化工艺成为行业发展热点。
化学修饰法是工业主流方法，以靛玉红为原料，通过甲基化反应对其分子结构进行修饰，经过提纯、结晶等步骤获得纯净甲异靛，该方法原料易得、工艺成熟、产量可控，成本相对较低，能满足大规模医药生产需求，是目前国内外企业的主要生产方式。
催化合成法是辅助制备路线，以芳香族硝基化合物为原料，在催化剂作用下经过还原、环化、甲基化等多步反应生成甲异靛，该方法反应条件温和、产物纯度较高，能满足高端医药级与试剂级产品的纯度要求，但反应步骤相对繁琐，成本略高。近年来，科研领域不断优化催化体系，提升反应收率，同时探索甲异靛PROTAC分子等衍生物的合成技术，推动制备工艺向高效化、精细化升级。
三、甲异靛的核心应用领域
甲异靛的应用集中在医药、科研试剂等领域，其中医药领域是其核心应用场景。作为抗肿瘤药物原料，它临床主要用于制备口服片剂（常见规格为25毫克），核心用于治疗慢性粒细胞白血病，通过抑制DNA聚合酶、影响DNA合成，破坏白血病瘤细胞，同时可造成急性髓细胞性白血病（AML）细胞周期在G0/G1期停滞，并诱导凋亡，疗效明确且临床应用广泛。
在科研领域，甲异靛是重要的化学试剂与研究工具，用于肿瘤相关的实验检测、有机合成研究等，为医药化工与生命科学研究提供支撑。近年来，科研团队发现甲异靛PROTAC分子可作为首个ATM降解剂，通过合成致死效应发挥靶向抗结直肠癌作用，进一步拓展了其在实体瘤治疗领域的应用潜力，为肿瘤靶向治疗提供了新途径。
四、行业现状与展望
目前，全球甲异靛市场稳步发展，产品按纯度可分为试剂级、医药级等等级，应用集中在抗肿瘤医药、科研试剂等领域，核心生产企业主要分布在我国及欧美地区，我国作为甲异靛的主要研发与生产国，产品性价比优势显著，核心应用于国内临床与科研领域。当前行业仍面临高端衍生物合成技术有待突破、部分核心催化工艺依赖进口的瓶颈。
未来，随着抗肿瘤医药产业的持续发展，以及科研技术的不断突破，甲异靛的市场需求将稳步增长。通过优化生产工艺、提升产品纯度、拓展实体瘤治疗等高端应用领域，推动其衍生物合成技术规模化应用，我国甲异靛产业将逐步实现技术升级，进一步提升在全球市场的竞争力，推动其在抗肿瘤医药领域发挥更大价值。
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